Ključna razlika između alosterične i kovalentne modulacije je u tome što alosterična modulacija zahtijeva enzim fosfataze, dok kovalentna modulacija zahtijeva enzim kinaze.
Modulacija enzima je modifikacija na mjestu na kojem će se receptor ili ligand vezati za enzim. Postoje različite vrste modulacija, a alosterična i kovalentna modulacija su dvije od njih.
Šta je alosterična modulacija?
Alosterična modulacija je termin u farmakologiji i biohemiji koji se odnosi na grupu supstanci koje se vezuju za receptor kako bi promijenile odgovor tog receptora na stimulus. Neki od ovih modulatora su lijekovi, npr. benzodiazepini. Alosterično mjesto je mjesto za koje se veže alosterički modulator. To nije isti za koji će se vezati endogeni agonist receptora (ovo određeno mjesto se zove ortosterično mjesto). I modulatore i agoniste možemo nazvati receptorskim ligandima.
Štaviše, postoje tri glavna tipa alosteričnih modulatora: pozitivna, negativna i neutralna modulacija. Pozitivni tip može povećati odgovor receptora povećanjem vjerovatnoće vezivanja agonista sa receptorom, povećanjem sposobnosti da se aktivira receptor (to se zove efikasnost), ili na oba ova načina. S druge strane, negativni tip može smanjiti afinitet i djelotvornost agonista. Konačno, neutralni tip ne utiče na aktivnost agonista, ali može zaustaviti vezivanje drugih modulatora za alosterično mjesto. Štaviše, neki alosterični modulatori rade kao alosterični agonisti.
Generalno, alosterični modulatori su u stanju da promene afinitet i efikasnost drugih supstanci koje deluju na receptor. Modulator takođe može povećati afinitet i smanjiti efikasnost ili obrnuto. Afinitet je sposobnost supstance da se veže za receptor. Efikasnost je, s druge strane, sposobnost supstance da aktivira receptor koja je data kao procenat sposobnosti supstance da aktivira receptor u poređenju sa endogenim agonistom receptora.
Šta je kovalentna modulacija?
Kovalentna modulacija je važan termin koji se koristi u biohemiji, a odnosi se na grupu supstanci koje se kovalentno vezuju za receptor, menjajući njegov odgovor. Enzimi se mogu regulisati prijenosom molekula ili atoma sa donora na bočni lanac aminokiseline koji može poslužiti kao receptor prenesenog molekula. Drugi način da se to učini je izmjena same sekvence aminokiselina putem proteolitičkog cijepanja.
Kovalentna modulacija uključuje promjenu oblika i funkcije enzima putem kovalentnog vezivanja hemijskih grupa za njega. Štaviše, ova modulacija je poznata i kao posttranslaciona modifikacija. Obično se ova modulacija odvija u endoplazmatskom retikulumu i Golgijevom aparatu. Mjesta koja često mogu biti podvrgnuta posttranslacijskim modifikacijama su mjesta koja imaju funkcionalnu grupu koja služi kao nukleofil u reakciji. Ova mjesta uključuju hidroksilne grupe serina, treonina i tirozina, zajedno sa aminskim oblicima lizina, arginina i histidina.
Koja je razlika između alosterične i kovalentne modulacije?
Ključna razlika između alosterične i kovalentne modulacije je u tome što alosterična modulacija zahtijeva enzim fosfataze, dok kovalentna modulacija zahtijeva enzim kinaze.
Sljedeća infografika predstavlja razlike između alosterične i kovalentne modulacije u tabelarnom obliku radi usporedbe.
Sažetak – alosterična vs kovalentna modulacija
Alosterična modulacija se odnosi na grupu supstanci koje se vezuju za receptor da bi promenile odgovor tog receptora na stimulus, dok se kovalentna modulacija odnosi na grupu supstanci koje se kovalentno vezuju za receptor i menjaju njegov odgovor. Ključna razlika između alosterične i kovalentne modulacije je u tome što alosterična modulacija zahtijeva enzim fosfataze, dok kovalentna modulacija zahtijeva enzim kinaze.
