Ključna razlika – antikoagulansi vs trombolitici
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprječavanju nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka unutar cirkulacijskog sistema, dok su trombolitici lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuje krvne žile, uzrokujući razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar. Glavna razlika između antikoagulansa i trombolitika je u tome što se antikoagulansi koriste za sprječavanje stvaranja novih krvnih ugrušaka u cirkulacijskom sistemu, dok se trombolitici koriste za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već formirani unutar krvnih žila.
Šta su antikoagulansi?
Krvni ugrušak je mreža fibrinskih vlakana koja se kreću u svim smjerovima i zarobljavaju krvne ćelije, trombocite i plazmu. Zgrušavanje je fiziološki mehanizam koji se pokreće kao odgovor na puknuće krvnog suda ili oštećenje same krvi. Ovi stimulansi aktiviraju kaskadu hemikalija da formiraju supstancu koja se zove protrombin aktivator. Protrombin aktivator zatim katalizira konverziju protrombina u trombin. Konačno, trombin, koji djeluje kao enzim, katalizira formiranje fibrinskih vlakana iz fibrinogena i ova vlakna fibrina se međusobno prepliću formirajući fibrinsku mrežu koju nazivamo ugrušak.
Kao što je ranije pomenuto, aktivacija kaskade hemikalija je potrebna za formiranje aktivatora protrombina. Ova posebna aktivacija hemikalija može se dogoditi na dva glavna puta.
- Intrinzični put – to je unutrašnji put koji se aktivira kada dođe do krvne traume
- Spoljni put – ekstrinzični put se aktivira kada traumatizovani vaskularni zid ili ekstravaskularna tkiva dođu u kontakt sa krvlju.
Ljudski vaskularni sistem koristi nekoliko strategija kako bi spriječio stvaranje krvnih ugrušaka u vaskularnom sistemu u normalnim uvjetima.
- Faktori endotelne površine – Glatkoća endotelne površine pomaže u sprečavanju kontaktne aktivacije unutrašnjeg puta. Na endotelu se nalazi sloj glikokaliksa koji odbija faktore zgrušavanja i trombocite, čime se sprječava stvaranje ugruška. Prisustvo trombomodulina, hemikalije koja se nalazi na endotelu, pomaže u suzbijanju mehanizma zgrušavanja. Trombomodulin se veže sa trombinom i zaustavlja aktivaciju fibrinogena.
- Antitrombinsko djelovanje fibrina i antitrombina iii.
- Djeljenje heparina
- Liza krvnih ugrušaka plazminogenom
Očigledno je iz ovih kontramjera da ljudsko tijelo ne želi da u sebi ima krvnih ugrušaka u normalnim uvjetima. Ali izbjegavajući ove zaštitne mehanizme, krvni ugrušci se mogu formirati unutar našeg tijela. Stanja poput traume, ateroskleroze i infekcije mogu hrapaviti površinu endotela, aktivirajući put zgrušavanja. Svaka patologija koja dovodi do sužavanja krvnog suda također ima sklonost stvaranju ugrušaka jer suženje žile usporava protok krvi kroz nju i posljedično se na mjestu nakuplja više prokoagulanata stvarajući povoljno okruženje za stvaranje krvnih ugrušaka..
Osnovna farmakologija antikoagulansa
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprječavanju nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka unutar cirkulacijskog sistema. Prema mehanizmu djelovanja ovi lijekovi su kategorizirani u različite potkategorije.
Indirektni inhibitori trombina
Ovi lijekovi se nazivaju indirektnim inhibitorima trombina jer se njihova inhibicija trombina događa interakcijom s drugim proteinom koji se zove antitrombin. Nefrakcionisani heparin (UFH) i heparin niske molekularne težine (LMWH) vezuju se za antitrombin, pojačavajući njegovu inaktivaciju faktora Xa.
Heparin
Antitrombin inhibira djelovanje faktora zgrušavanja IIa, IXa i Xa formiranjem stabilnih kompleksa s njima. U nedostatku heparina, ove reakcije se javljaju sporo. Heparin djeluje kao kofaktor za antitrombin povećavajući brzinu relevantnih reakcija za najmanje 1000 puta. Nefrakcionisani heparin značajno inhibira zgrušavanje krvi inhibirajući sva tri faktora uključujući trombin i faktor Xa. Ali antikoagulantni učinak heparina niske molekularne težine je manji od učinka UFH zbog njegovog niskog afiniteta prema antitrombinu. Enoksaparin, d alteparin i tinzaparin su neki primjeri za LMWH.
Pomno praćenje mehanizama zgrušavanja krvi pacijenata koji primaju UFH je izuzetno važno. Ovo se radi procjenom APTT pacijenta obično na mjesečnoj bazi. S druge strane, takvo praćenje nije potrebno kod pacijenata koji su pod LMWH zbog njegove predvidljive farmakokinetike i nivoa u plazmi.
Neželjeni efekti
- Prekomerno krvarenje nakon čak i manje traume
- trombocitopenija izazvana heparinom
Kontraindikacije
- Preosjetljivost na lijek
- Aktivno krvarenje
- Intrakranijalne hemoragije
- Teška hipertenzija
- Active TB
- Značajna trombocitopenija
- Prijetni pobačaj
Preveliki antikoagulantni efekat heparina može se ispraviti prestankom uzimanja lijeka. Ako krvarenje potraje, indikovana je primjena protamin sulfata.
Warfarin
Varfarin je često korišteni antikoagulant sa 100% bioraspoloživosti. Većina varfarina unesenog u ljudsko tijelo vezana je za albumin plazme što mu daje mali volumen distribucije i dug poluživot.
Varfarin sprečava karboksilaciju glutamatnih ostataka protrombina, faktora zgrušavanja VII, IX i X. Ovo čini ove molekule neaktivnim i narušava mehanizam zgrušavanja. Postoji 8-12 sati kašnjenja u djelovanju varfarina zbog prisustva već karboksiliranih molekula prethodno navedenih kofaktora čije djelovanje maskira efekat varfarina.
Slika 01: Varfarin
Neželjeni efekti
- Varfarin može proći kroz placentnu barijeru uzrokujući hemoragijske poremećaje u fetusu
- Također može uzrokovati deformacije skeleta u fetusu.
Osim ovih često korišćenih antikoagulacionih agenasa, oralni direktni inhibitori faktora Xa kao što su rivaroksaban i roditeljski direktni inhibitori trombina se takođe koriste za kontrolu koagulacije.
Šta su trombolitici?
Trombolitici su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuje krvne žile uzrokujući razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar.
Rana upotreba trombolitika u liječenju ishemijskih bolesti srca pokazala se učinkovitom u smanjenju veličine tromba i povećanju prohodnosti krvnih žila.
Svi trombolitički agensi djeluju tako što aktiviraju plazminogen u plazmin što rezultira degradacijom fibrina kako u trombi, tako iu hemostatskim fibrinskim čepovima. Ovo značajno povećava rizik od intrakranijalnih krvarenja.
Streptokinaza
Streptokinaza je enzim koji proizvode beta-hemolitički streptokoki. Formira kompleks sa plazminogenom, a zatim cijepa plazminogen u plazmin. Budući da je streptokinaza strana tvar za tijelo, neki pacijenti mogu razviti alergijske reakcije na nju. Takvi pacijenti koji zahtijevaju trombolizu zbog različitih bolesti i koji su preosjetljivi na streptokinazu treba da nose karton lijeka koji jasno ukazuje na njihovu tendenciju razvoja alergije na streptokinazu.
Alteplase
Rekombinantna alteplaza je razvijena od endogenog fibrinolitičkog enzima čije oslobađanje pokreće fibrinolizu. Iako alteplaza ima mnogo brži trombolitički učinak od streptokinaze, ona ima visok rizik od intrakranijalnih krvarenja. S druge strane, ovaj lijek je skuplji od ostalih trombolitičkih agenasa.
Koja je sličnost između antikoagulansa i trombolitika?
Obje grupe lijekova se koriste u kontroli koagulacije
Koja je razlika između antikoagulansa i trombolitika?
Antikoagulansi vs trombolitici |
|
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprječavanju nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka unutar cirkulacijskog sistema. | Trombolitici su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba, koji začepljuje krvne žile i uzrokuje razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar. |
Koristi | |
Ovi se koriste za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka unutar krvnih žila. | Ovi se koriste za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već formirani unutar krvnih žila. |
Akcija | |
Djeluju tako što deaktiviraju različite komponente kaskade zgrušavanja. | Svi trombolitici deluju tako što aktiviraju plazminogen u plazmin što dovodi do razgradnje fibrina kako u trombi, tako iu hemostatskim fibrinskim čepovima. |
Neželjeni efekti | |
Neželjeni efekti heparina
Neželjeni efekti varfarina
|
Može biti alergijskih reakcija na streptokinazu. Intrakranijalne hemoragije su fatalna komplikacija trombolitičke terapije. |
Kontraindikacije | |
Kontraindikacije za heparin su,
|
Upotreba streptokinaze je kontraindikovana ako je pacijent alergičan na nju. |
Sažetak – Antikoagulansi vs trombolitici
Antikoagulansi su lijekovi koji se koriste u sprječavanju nepotrebnog stvaranja krvnih ugrušaka unutar cirkulacijskog sistema. Trombolitici su lijekovi koji se koriste za uklanjanje tromba koji začepljuje krvne žile uzrokujući razne bolesti kao što su ishemijske bolesti srca i moždani udar. Dok se antikoagulansi koriste za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka, trombolitici se koriste za uklanjanje krvnih ugrušaka koji su već formirani unutar žila koje ih začepljuju. Ovo je glavna razlika između ove dvije grupe lijekova.
Preuzmite PDF verziju antikoagulansa protiv trombolitika
Možete preuzeti PDF verziju ovog članka i koristiti ga za vanmrežne svrhe prema napomenama o citatima. Molimo preuzmite PDF verziju ovdje Razlika između trombolitika i antikoagulansa