Ključna razlika – Alteplase vs Tenecteplase
Infarkt miokarda (MI) je kardiovaskularno stanje uzrokovano blokadom arterija. Blokada je često rezultat krvnog ugruška koji nastaje agregacijom trombocita uzrokovanom trombozom. Postoje različiti lijekovi koji se koriste za liječenje ovog stanja koje ima trombolitičku aktivnost. Alteplase i Tenecteplase su dva takva lijeka koji se koriste za liječenje IM i za uklanjanje krvnih ugrušaka. Oba lijeka su aktivatori tkivnog plazminogena. Ključna razlika između Alteplase i Tenecteplase je mehanizam proizvodnje lijeka. Alteplaza se proizvodi glikozilacijom serinske proteaze, dok se tenekteplaza proizvodi komplementarnom DNK (cDNA) modifikacijom tkivnog aktivatora plazminogena glikozilacijom na različitim bazama.
Šta je Alteplase?
Alteplaza, također poznata kao tkivni aktivator plazminogena (TPA), je lijek koji je odobrila Uprava za hranu i lijekove (FDA). Njegova molekularna težina je oko 70 kDa. Alteplaza je serinska proteaza koja se proizvodi modifikacijom proteina glikozilacijom. Alteplaza ima dva glavna oblika zasnovana na broju lanaca koje posjeduje; dvolančanu formu i jednolančanu formu. Izvorno postoji u jednolančanom obliku, ali nakon što je izložen fibrinu pretvara se u svoj dimer ili dvolančani oblik.
Mehanizam njegovog djelovanja zasniva se na svojstvu fibrinolize. Alteplaza kada se jednom primeni, vezuje se za fibrinsku mrežu ugruška i aktivira plazminogen da proizvodi više plazmina. Plazmin, zauzvrat, ima sposobnost degradacije fibrinske mreže. Tako se ugrušak ili nastali tromb također razgrađuju.
Vezivanje alteplaze za fibrin odvija se preko Kringle 2 domene i prstaste domene proteina fibronektina. Jednom kada se plazminogen aktivira, Alteplaza je sposobna da pocepa vezu arginin/valin kako bi razgradila plazminogen.
Slika 01: Infarkt miokarda
Alteplase se uglavnom koristi za čišćenje krvnih ugrušaka tokom akutnog infarkta miokarda i drugih kardiovaskularnih stanja. Osim toga, Alteplase se također koristi za čišćenje krvnih ugrušaka u kateterima. Alteplaza je također izložena alergijskim stanjima i ako se uzme u predoziranju, proces zgrušavanja krvi može biti inhibiran i može dovesti do prekomjernog krvarenja.
Šta je Tenecteplase?
Tenecteplase je također lijek koji djeluje kao aktivator tkivnog plazminogena i odobren je od strane FDA. Molekularna težina Tenecteplase je oko 70 kDa. Struktura Tenecteplase je prilično složena. Ovaj genetski modificirani proteinski lijek je modificiran na nekoliko ostataka glikozilacijom. Mogu se identifikovati tri aminokiselinske supstitucije tokom procesa rekombinacije.
- Zamjena treonina 103 asparaginom (Thr103Asn)
- Kringle domena 1 – Zamjena asparagina 117 glutaminom (Asn117Gln)
- Proteazna domena – Tetra alanin supstitucija
Pošto one povećavaju polarnu prirodu proteina, ove modifikacije povećavaju sposobnost lijeka da lakše čisti plazmu i na taj način povećava stabilnost lijeka. Ove modifikacije također produžavaju poluvijek lijeka. Glavni put eliminacije lijeka može se obaviti putem jetre. Tenekteplaza djeluje na plazminogen i razgrađuje plazminogen u formiranje plazmina, koji će zauzvrat pokrenuti trombolitičku aktivnost razgradnje tromba ili krvnog ugruška. Tenekteplaza se veže na domenu kringle 2 i cijepa se na vezi arginin/valin kako bi razgradio plazminogen.
Ovaj lijek se primjenjuje intravenozno. Može izazvati nuspojave i dovesti do komplikacija krvarenja. Stoga je davanje tačne doze veoma važno.
Koje su sličnosti između Alteplase i Tenecteplase?
- Oba deluju kao aktivatori tkivnog plazminogena i uključeni su u fibrinolizu
- Oba lijeka dovode do razgradnje tromba što je poznato kao tromboliza.
- Oba lijeka su proteaze modificirane glikozilacijom.
- Oba lijeka imaju molekularnu težinu bližu 70 kDa.
- Oba lijeka se daju intravenozno.
- Oba lijeka se vežu na kringle 2 domeni fibrina i cijepaju se na vezi arginin/valin.
- Oba lijeka se izlučuju kroz jetru procesom detoksikacije.
- Oba lijeka mogu dovesti do komplikacija i prekomjernog krvarenja ako se primijeni pogrešna doza.
Koja je razlika između Alteplase i Tenecteplase?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase je aktivator tkivnog plazminogena koji je glikozilovana serinska proteaza. | Tenecteplase je tkivni plazminogen koji se modificira glikozilacijom u tri slučaja što rezultira supstitucijama aminokiselina. |
| Specifičnost za fibrin | |
| Alteplase ima relativno nisku specifičnost za fibrin nego Tenecteplase. | Tenecteplase ima visoku specifičnost za fibrin. |
| Poluživot | |
| Alteplase ima relativno kraće vrijeme poluraspada od Tenecteplase. | Tenecteplase ima duži poluživot. |
Sažetak – Alteplase vs Tenecteplase
I alteplaza i tenekteplaza su aktivatori tkivnog plazminogena koji se vezuju za fibrinsku mrežu i aktiviraju razgradnju plazminogena. Dakle, oba lijeka su proteaze. Alteplaza je modificirana glikozilacijom i predstavlja serinsku proteazu. Tenekteplaza je modifikovana na tri nivoa glikozilacijom. Oba lijeka su uključena u liječenje akutnog infarkta miokarda i u čišćenju krvnih ugrušaka. Stoga bi višak ovih lijekova mogao dovesti do pojačane trombolize što bi dovelo do pretjeranog krvarenja. Stoga treba biti oprezan pri davanju lijeka pacijentima s abnormalnim kardiovaskularnim komplikacijama. Ovo je razlika između Alteplase i Tenecteplase.
Preuzmite PDF verziju Alteplase vs Tenecteplase
Možete preuzeti PDF verziju ovog članka i koristiti ga za vanmrežne svrhe prema napomeni o citatu. Molimo preuzmite PDF verziju ovdje Razlika između Alteplase i Tenecteplase
